金斯瑞優勢

早期藥物篩選、工藝開發至GMP生產的一站式服務

• 20多年定制多肽服務經驗
• 可提供從早期藥物篩選、多肽工藝開發至GMP生產的一站式服務
• 提供全面的技術以及申報支持，加速您的GLP-1類似物新藥開發及注冊進程
• 中國、美國以及歐盟的申報支持

多元化方案

• GLP-1長效修飾技術常用的多種修飾方法，如長鏈修飾、鹵代修飾、巰基修飾、生物素修飾及特殊氨基酸修飾等
• GLP-1多肽藥物與小分子化藥偶聯服務

從研發到臨床試驗的支持

金斯瑞可提供從研發到臨床試驗的一站式服務支持：

藥物發現階段，金斯瑞可提供骨架設計，高通量合成（包括序列位點突變，非天然氨基酸，不同linker修飾等），生物活性研究等服務；對于GLP-1序列與其他功能性小分子/蛋白 偶聯，開發多重激動劑，以及GLP-1類似物雜質肽合成，我司有豐富的GLP-1類似物研發經驗，助力客戶GLP-1 類似物新藥開發研究。

臨床前階段，金斯瑞配備經驗豐富的藥物肽研發團隊以及注冊團隊，針對客戶項目，工藝研究、方法學開發與驗證、穩定性研究等，配備博士級項目管理人員出具專業的CMC研究方案，并定期匯報項目進展。

臨床研究階段，金斯瑞配備自建的GMP廠房，可提供滿足客戶需求的GMP樣品生產。

優勢

工藝開發 & 生產周期

• PDC IND多肽原料研究周期

  項目啟動

  
• 多肽原料藥API周期

  項目啟動

  

案例分享

• 藥物篩選

  藥物合成能力

  Report Gene Assay in HEK293/LUC/INSR Cells

  

  	GenScript	Commercial Product
  EC50	9.34e-007	9.904e-007

  如圖所示，兩個樣品的生物活性測試結果基本一致，均能有效引起 HEK293/Luc/INSR 細胞中Luciferase蛋白的表達。這表明，金斯瑞合成的GLP-1RA的質量穩定，且其生物活性與市售產品相當。

  HPLC 檢測GLP-1 多肽純度—純度高

  

  MS 檢測GLP-1 多肽分子量—分子量準確

  

  多批次合成GLP-1 多肽的純度一致性好

  

  多肽藥物偶聯能力

  多肽藥物偶聯物（PDC）一類結合了多肽和其他分子（如：小分子藥物、放射性核素或靶向基團）形成的化合物，可用于診斷或治療。PDC主要由三部分組成—多肽（peptide）、連接子（linker）以及具有細胞毒性的有效載荷（payload）。 多肽具有靶向腫瘤細胞表面特定蛋白受體的特異性，對目標受體位點表現出高親和力，并且能夠進入細胞而不破壞其膜完整性，因此，可將載藥傳遞到靶細胞，并限制其脫靶。根據多肽功能可分為細胞穿膜肽（CPP）、細胞靶向肽（CTP）和反應肽。連接子是多肽和有效載荷之間的連接橋梁，決定了PDC在體內的循環時間和穩定性。有效載荷是發揮細胞毒性和治療或診斷作用的藥物。微管抑制劑主要是奧瑞他汀類衍生物auristatins（如MMAE、MMAF、MMAD）、關登素及關登素類衍生物（如DM1、DM4）等；DNA損傷劑主要是Calichemicin、Duoarmycins、阿霉素類、卡奇霉素等. PDC與ADC（抗體藥物偶聯物）結構類似，是繼ADC之后的下一代靶向治療藥物，具有較多優勢，如：分子量小；腫瘤穿透性強；免疫原性低；細胞毒性小等優勢。

  金斯瑞生物科技公司提供全方位的多肽偶聯技術服務，滿足科研工作者和制藥企業在新藥研發全程的需求。

• CMC

  1) 為客戶進行GLP-1生物類似藥化學修飾部分的工藝開發和相關質量研究

  2) 為客戶進行GLP-1仿制藥工藝開發和質量研究

  3) 為客戶進行GLP-1類新分子（NCE）藥物從篩選到放大、毒理批次、臨床樣品生產和相關質量研究（質量研究，工藝驗證，轉移）

• 注冊申報

  1) 支持IND、NDA至上市獲批；適時完成原料藥備案；

  2) 金斯瑞已完成6個IND-CMC的撰寫并獲得CDE批準；結合中美歐法規提供CMC指導和合規分析

• 商業化生產 （計劃中）

  金斯瑞全新商業化生產基地的交付，預計每年交付達到噸級的GLP-1多肽原料藥及中間體。通過產能的大幅度提升，金斯瑞將為全球的GLP-1合作伙伴提供更有利的支持。

  金斯瑞全新商業化生產基地占地面積5萬m² ，5條商業化生產線，將覆蓋GLP-1從藥物開發到商業化的全生命周期。