靶向脂質納米顆粒（LNP）制劑服務
- 增強RNA遞送效率

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概覽

金斯瑞致力于推動脂質納米顆粒（LNP）技術的創新應用。基于我們現有LNP服務的成熟技術和可靠表現，我們推出了靶向LNP制劑服務——旨在提升RNA遞送的準確性和高效性。

我們的服務利用優化的脂質配方和靶向配體設計，確保載荷能夠準確遞送至目標區域。無論您從事基因研究、mRNA領域基礎科研，或是其他創新應用，我們的靶向LNP服務都能為您的mRNA和LNP項目提供可靠的支持與解決方案。

精準引導

定制的配方或靶向配體將LNP準確引導至特定細胞或組織

表達提升

靶點位置的mRNA表達顯著提升

靈活選擇

多樣化的靶向策略選擇，優化載荷的遞送效果

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IVT mRNA合成服務

服務詳情

我們的LNP制劑服務提供個性化解決方案，包括多樣的LNP配方選擇、多個載荷共包裹、靈活的生產規模以及嚴格的質量控制測試。

可選配方

T細胞靶向： CD3-Ab/LNP
CD34+細胞靶向: CD34-Ab/LNP
肝臟靶向: Tri-GalNac/LNP, 20DODAP LNP
脾臟靶向: SM10218PA LNP
肺靶向: 50DOTAP LNP, COMP3 LNP

QC檢測

包封效率： >85%
顆粒尺寸分布： POI ±20 nm
多分散系數（PDI）： <0.2
Zeta電位： ±15 mV
pH：7.4 ±0.5
內毒素：<4 EU/ml

規格

可負載20 nt ~ 20 kb的mRNA
可負載0.1g水平的mRNA

應用

肌肉注射（I.M.），僅供動物使用
靜脈注射（I.V.），僅供動物使用
用于體外實驗

QC詳情

項目	檢測方式	檢測標準
外觀	視覺觀測	澄清無異物
包封濃度	RiboGreen熒光染料檢測	0.1 – 0.4 mg/mL
包封效率	RiboGreen熒光染料檢測	> 85%
包封RNA的完整性	毛細管電泳	> 75%
粒徑	動態光散射	不同LNP配方粒徑大小存在差異
多分散系數（PDI）	動態光散射	< 0.2
Zeta電位	激光多普勒電泳	不同LNP配方zeta電位標準存在差異
pH?	pH試紙/pH計	7.4 ± 0.5?
內毒素	半定量	<4 EU/ml
內毒素	定量	<4 EU/ml
生物負載 ?	直接接種	72小時內不生長

各類型LNP粒徑大小及電位差異：

LNP類型	載荷限制	粒徑	Zeta電位
CD3-Ab/LNP	最多2個載荷	65-165 nm	±20mV
CD34-Ab/LNP	最多2個載荷	65-165 nm	±20mV
20DODAP LNP	最多4個載荷	65-125 nm	±15mV
Tri-GalNac LNP	最多2個載荷	65-125 nm	±15mV
SM10218PA LNP	最多4個載荷	65-125 nm	-30 ~ +10 mV
50DOTAP LNP	最多4個載荷	65-125 nm	-10 ~ +30 mV
SM102COMP3 LNP	最多4個載荷	65-125 nm	-10 ~ +30 mV

案例分享

T細胞靶向LNP：CD3-Ab/LNP

實驗方法：將Fluc mRNA（N1-methyl-pseU）分別封裝在SM102-LNP及修飾了抗人CD3抗體 (克隆號: OKT3, 鼠源單克隆抗體, 金斯瑞, A02199)的SM102-LNP中。使用100 ng封裝的mRNA 與Jurkat細胞在含10% FBS的RPMI 1640培養基中37℃孵育24、48小時后，使用熒光素酶檢測試劑盒（Promega，E4030）檢測mRNA的表達。

實驗結論：抗CD3抗體修飾的SM102-LNP顯著提高了Fluc mRNA在Jurkat細胞中的遞送效率，在24小時和48小時均表現出更高的熒光素酶表達水平。

實驗方法：將eGFP mRNA（N1-methyl-pseU）分別封裝在SM102-LNP中及修飾了抗人CD3抗體的SM102-LNP中。使用不同劑量（10-150 ng）封裝的mRNA與原代T細胞孵育24小時。使用流式細胞儀檢測eGFP的表達。W1、W2和W3表示不同的洗滌條件。

實驗結論：抗CD3抗體修飾的SM102-LNP提高了eGFP mRNA在原代T細胞中的遞送效率,在低劑量下效果更為顯著。
CD34+細胞靶向LNP：CD34-Ab/LNP

實驗方法：將EGFP mRNA（N1-methyl-pseU）封裝在SM102-LNP及修飾了抗人CD34抗體(鼠源單克隆抗體, 金斯瑞, CP0001)的SM102-LNP中。使用100 ng封裝的mRNA 與Kasumi-1細胞孵育24小時。使用流式細胞儀檢測eGFP的表達。

實驗結論：抗CD34抗體修飾的SM102-LNP顯著提高了EGFP mRNA在Kasumi-1細胞中的遞送效率，FITC熒光均值較未修飾組明顯增加。

實驗方法：將EGFP mRNA（N1-methyl-pseU）封裝在ALC0315-LNP及修飾了抗人CD34抗體的ALC0315-LNP中。使用100 ng封裝的mRNA 與人原代CD34+細胞孵育24小時。使用流式細胞儀檢測eGFP的表達。

實驗結論：抗CD34抗體修飾的ALC0315-LNP組在人原代CD34+細胞中的遞送效率顯著高于未修飾組，表現為更高的FITC熒光信號。
肝臟靶向LNP：Tri-GalNac/LNP

實驗方法：將Fluc mRNA（N1-methyl-pseU）封裝在SM102-LNP及修飾了GalNac的SM102-LNP中，以0.3 mg/kg的劑量通過尾靜脈注射到小鼠體內。24小時后離體成像檢測各主要器官中Fluc mRNA的表達水平。

實驗結論：GalNac修飾的LNP在小鼠體內表現出顯著的肝臟靶向性，97.05%的熒光信號集中在肝臟。

實驗方法：將eGFP mRNA（N1-methyl-pseU）分別封裝在SM102-LNP及修飾了Tri-GalNac的SM102-LNP中，使用0.3 mg/kg的劑量通過尾靜脈注射到小鼠體內。24小時后，收集并裂解小鼠肝臟組織，通過Western blot檢測裂解液中的eGFP表達情況。

實驗結論：Tri-GalNac修飾的SM102-LNP組（G3）在小鼠肝臟中顯著增強了eGFP的表達，展現出更強的肝臟靶向遞送效率。
肝臟細胞靶向LNP：20DODAP LNP

實驗方法：將Fluc mRNA（N1-methyl-pseU）封裝在SM102-LNP及20DODAP-LNP中，使用0.3 mg/kg的劑量通過尾靜脈注射到小鼠體內，24小時后離體成像檢測各主要器官中Fluc mRNA的表達水平。

實驗結論：20DODAP-LNP在小鼠體內顯示出極高的肝臟靶向性，97.72%的熒光信號集中在肝臟。
脾臟靶向LNP：SM10218PA LNP

實驗方法：將Fluc mRNA（N1-methyl-pseU）封裝在SM102-LNP及SM10218PA-LNP中，使用0.3 mg/kg的劑量通過尾靜脈注射到小鼠體內，24小時后離體成像檢測各主要器官中Fluc mRNA的表達水平。

實驗結論：SM10218PA-LNP在在小鼠體內顯示出顯著的脾臟靶向性，81.44%的熒光信號集中在脾臟。
肺靶向LNP：SORT 50DOTAP LNP

實驗方法：將Fluc mRNA（N1-methyl-pseU）封裝在SM102-LNP及50DOTAP-LNP中，使用0.3 mg/kg的劑量通過尾靜脈注射到小鼠體內，24小時后離體成像檢測各主要器官中Fluc mRNA的表達水平。

實驗結論：50DOTAP-LNP在小鼠體內顯示出顯著的肺部靶向性，85.48%的熒光信號集中在肺部。
肺靶向LNP：SM102COMP3 LNP

實驗方法：將Fluc mRNA（N1-methyl-pseU）封裝在SM102-LNP及SM102COMP3-LNP中，使用5μg的劑量通過尾靜脈注射到小鼠體內，24小時后離體成像檢測各主要器官中Fluc mRNA的表達水平。

實驗結論：SM102COMP3-LNP在小鼠體內顯示出顯著的肺部靶向性，93.87%的熒光信號集中在肺部。