環化作為常見的多肽修飾方法之一，在新藥研發領域受到了越來越多的重視。它既有小分子藥物低免疫原性的特征，又有生物大分子藥物高活性高選擇性的優勢，并且，和直鏈肽相比，環肽具有更好的構象穩定性和靶標親和力。因此，環肽在許多疾病領域，尤其是靶向蛋白-蛋白相互作用方向，都有較為深入的研究和開發，包括癌癥、傳染病、代謝和神經退行性疾病以及自身免疫疾病等。另外，由于環肽的結構穩定性，它的口服制劑也一直是多肽類藥物開發的重點。金斯瑞可以為您提供全方位的一站式環肽服務，從實驗室研究、臨床前研究、臨床申請到臨床研究均可匹配，為您的環肽藥物開發項目助力！
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多肽C端的羧基、N端或側鏈的氨基可以經過縮合形成酰胺鍵，得到更加穩定的環狀構象。FDA批準的環孢菌素，阿尼芬凈等均是該類環肽結構。金斯瑞可以提供首尾成環，側鏈成環等多種酰胺鍵成環類型。
二硫鍵環在多肽藥物的環化修飾中最為常見。FDA已經批準了多種二硫鍵環肽藥物，例如銷售額穩居多肽藥物榜前列的奧曲肽，蘭瑞肽，利那洛肽等。金斯瑞可以提供單對，多對以及各種復雜二硫鍵環肽。
Click化學可以快速生成具有藥理活性的1,2,3-三唑類分子。這種基團生物兼容性好，反應效率高，應用范圍廣。已經在生物醫藥領域取得了廣泛的應用。金斯瑞可提供常規和無銅催化的Click化學技術。
雙環肽由于具有更好的結構剛性，使其既有小分子的藥理學性質，又有類似抗體藥物的靶向性，所以近年來受到了越來越多的關注，尤其在PDC領域。金斯瑞擁有豐富的雙環肽合成經驗，服務過眾多國內外客戶。
相比于天然的α螺旋，訂書肽的α螺旋結構更加穩定，靶蛋白結合能力更高，透過細胞膜的能力更強，酶穩定性也更好。金斯瑞可以提供多種類型的訂書肽，例如通過RCM反應形成的i, i+4，i, i+7訂書肽等。
內酯環肽在自然界中種類豐富，是藥物發現的重要來源。例如，FDA批準的達托霉素具有很好的抗菌活性。金斯瑞可以提供各種定制化的內酯環肽，包括首尾成環以及側鏈成環等類型的內酯環肽。
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?種類
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序列長度
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規格
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純度
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QC 報告
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增值服務
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二硫鍵環 （可達三對）
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需評估
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μg to mg
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≥70% to ≥98%
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MS and HPLC環化檢測
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Click 化學
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可達 50 AA
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雙環肽
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訂書肽
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內酯環
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| 首尾環化肽庫 | 5-15 AA | 1-9 mg | 粗肽至 98% | 定制化QC服務 | 肽池形式交付 |
| 一對二硫鍵肽庫* | 需評估 | 1-9 mg | 粗肽至 98% | 定制化QC服務 |
*序列中只含有兩個Cys的肽庫服務。
注意：
1. 歡迎咨詢其他環肽修飾。
2. 可免費提供多種溶劑的溶解度測試。
3. 可選擇不同純度產品要求。
