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環(huán)化作為常見的多肽修飾方法之一，在新藥研發(fā)領(lǐng)域受到了越來越多的重視。它既有小分子藥物低免疫原性的特征，又有生物大分子藥物高活性高選擇性的優(yōu)勢，并且，和直鏈肽相比，環(huán)肽具有更好的構(gòu)象穩(wěn)定性和靶標(biāo)親和力。因此，環(huán)肽在許多疾病領(lǐng)域，尤其是靶向蛋白-蛋白相互作用方向，都有較為深入的研究和開發(fā)，包括癌癥、傳染病、代謝和神經(jīng)退行性疾病以及自身免疫疾病等。另外，由于環(huán)肽的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性，它的口服制劑也一直是多肽類藥物開發(fā)的重點。金斯瑞可以為您提供全方位的一站式環(huán)肽服務(wù)，從實驗室研究、臨床前研究、臨床申請到臨床研究均可匹配，為您的環(huán)肽藥物開發(fā)項目助力！
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多肽C端的羧基、N端或側(cè)鏈的氨基可以經(jīng)過縮合形成酰胺鍵，得到更加穩(wěn)定的環(huán)狀構(gòu)象。FDA批準(zhǔn)的環(huán)孢菌素，阿尼芬凈等均是該類環(huán)肽結(jié)構(gòu)。金斯瑞可以提供首尾成環(huán)，側(cè)鏈成環(huán)等多種酰胺鍵成環(huán)類型。
二硫鍵環(huán)在多肽藥物的環(huán)化修飾中最為常見。FDA已經(jīng)批準(zhǔn)了多種二硫鍵環(huán)肽藥物，例如銷售額穩(wěn)居多肽藥物榜前列的奧曲肽，蘭瑞肽，利那洛肽等。金斯瑞可以提供單對，多對以及各種復(fù)雜二硫鍵環(huán)肽。
Click化學(xué)可以快速生成具有藥理活性的1,2,3-三唑類分子。這種基團生物兼容性好，反應(yīng)效率高，應(yīng)用范圍廣。已經(jīng)在生物醫(yī)藥領(lǐng)域取得了廣泛的應(yīng)用。金斯瑞可提供常規(guī)和無銅催化的Click化學(xué)技術(shù)。
雙環(huán)肽由于具有更好的結(jié)構(gòu)剛性，使其既有小分子的藥理學(xué)性質(zhì)，又有類似抗體藥物的靶向性，所以近年來受到了越來越多的關(guān)注，尤其在PDC領(lǐng)域。金斯瑞擁有豐富的雙環(huán)肽合成經(jīng)驗，服務(wù)過眾多國內(nèi)外客戶。
相比于天然的α螺旋，訂書肽的α螺旋結(jié)構(gòu)更加穩(wěn)定，靶蛋白結(jié)合能力更高，透過細(xì)胞膜的能力更強，酶穩(wěn)定性也更好。金斯瑞可以提供多種類型的訂書肽，例如通過RCM反應(yīng)形成的i, i+4，i, i+7訂書肽等。
內(nèi)酯環(huán)肽在自然界中種類豐富，是藥物發(fā)現(xiàn)的重要來源。例如，F(xiàn)DA批準(zhǔn)的達托霉素具有很好的抗菌活性。金斯瑞可以提供各種定制化的內(nèi)酯環(huán)肽，包括首尾成環(huán)以及側(cè)鏈成環(huán)等類型的內(nèi)酯環(huán)肽。
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?種類
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序列長度
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規(guī)格
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純度
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QC 報告
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增值服務(wù)
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二硫鍵環(huán) （可達三對）
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需評估
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μg to mg
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≥70% to ≥98%
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MS and HPLC環(huán)化檢測
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Click 化學(xué)
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可達 50 AA
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雙環(huán)肽
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訂書肽
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內(nèi)酯環(huán)
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| 首尾環(huán)化肽庫 | 5-15 AA | 1-9 mg | 粗肽至 98% | 定制化QC服務(wù) | 肽池形式交付 |
| 一對二硫鍵肽庫* | 需評估 | 1-9 mg | 粗肽至 98% | 定制化QC服務(wù) |
*序列中只含有兩個Cys的肽庫服務(wù)。
注意：
1. 歡迎咨詢其他環(huán)肽修飾。
2. 可免費提供多種溶劑的溶解度測試。
3. 可選擇不同純度產(chǎn)品要求。
